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Le minoxidil est un vasodilatateur qui était utilisé comme traitement de l'hypertension en se prenant par voie orale. Il a été découvert qu'il avait un effet secondaire intéressant : les patients traités voyaient leur pilosité se développer et l'arrêt de la chute des cheveux chez les personnes atteintes d'alopécie.
Après avoir mené des études cliniques, les laboratoires pharmaceutiques UpJohn Corporation ont donc commercialisés en 1986 le minoxidil (Rogaine® aux USA) sous forme de solution topique à 2% à appliquer directement sur le cuir chevelu.
Cette solution à 2% est depuis lors tombée dans le domaine public et il existe de nombreux génériques (Alopexy® ; Alostil® ; Lonoten® ; Unipexil® Minoxidil Gé...). Elle est vendue en pharmacie sans ordonnance et disponible sous de nombreuses dénominations. Elle n'est pas remboursée par la sécurité sociale.
En 1998, une solution à 5% a également été commercialisé (Rogaine Extra Strength for Men® aux Etats-Unis; Minoxidil 5%, Alopexy 5%® et Alostil 5%® en France). Elle n'est vendu que sur prescription médicale et n'est pas remboursée.
L'effet du minoxidil a été découvert accidentellement chez les patients traités pour hypertension par voie orale : leurs poils et cheveux se sont developpés.
Le minoxidil est un antagoniste du canal potassium dans la cellule. Il a une structure proche de l'oxyde nitrique, vasodilatateur qui active la Guanylate cyclase, enzyme provoquant la vasodilatation. Le mécanisme d'action exacte n'est toujours pas totalement expliqué.
Contrairement aux produits cosmétiques, le minoxidil en tant que médicament a été soumis à des essais cliniques qui ont démontrés une efficacité à lutter contre l'alopécie. Les résultats commencent à être perceptibles après 3 mois de traitement à raison de deux applications par jour (1 ml le matin et 1 ml le soir).
Dans un tiers des cas, le minoxidil n'est pas efficace et n'enraye pas la chute, pour un deuxième tiers, il y a un arrêt de la chute et pour les chanceux du troisième tiers, il y a une légère repousse.
Une étude menée comparativement entre un groupe témoin prenant un placebo, un groupe prenant du minoxidil à 2% et un dernier prenant du minoxidil à 5% a démontré l'efficacité du minoxidil d'une part et la supériorité de la solution à 5% par rapport à la solution à 2% d'autre part. Le Minoxidil à 5% donne une repousse plus rapide (deux fois plus d'effet à trois mois) et légèrement supérieure sur le long terme.
Cet enrichissement entraîne une augmentation de l'absorption systémique du minoxidil avec les effets secondaires associés (hypotension), il faut donc l'éviter et se tourner vers les solutions à 5%.
Une accélération de la chute peut être observée durant les six premières semaines du traitement.
L'effet secondaire le plus courant est une démangeaison du cuir chevelu. Il y a des cas de réactions allergiques au minoxidil ou au propylèneglycol utilisé comme excipient, souvent après plusieurs années de traitement.
En cas de surdosage, d'application sur un cuir chevelu abimé (coup de soleil, coupure…) ou d'utilisation d'excipient augmentant son absorption par le cuir chevelu (vitamine A/trétinoïne en particulier), il y a un risque d'hypotension.
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